-Ventolin (ชื่อการค้า) ของ Salbutamol (Albuterol ) = SABA  4-6hr
-Berodual เป็นยาสูตรผสม ประกอบด้วย Ipratropium bromide (Anticholinergic) และ Fenoterol เป็นยาขยายหลอดลม (SABA ) เพียงแต่ฤทธิ์ขยายหลอดลมของ Ipratropium ยาวกว่ากลุ่ม Beta 2 agonist เล็กน้อย (คือ ประมาณ 6-8 hr)

 

 

 

Bronchodilators

 

Ipratropium bromide และ Fenoterol 
(บีโรดูอัล ฟอร์ท)

 

Berodual forte.JPG

ส่วนประกอบ

       ยาชนิดน้ำบรรจุหลอดพลาสติกใช้ได้ครั้งเดียวกับเครื่องพ่นสูด หลอดละ 4 มล. มีตัวยาสำคัญคือ ipratropium bromide 500 mcg และ fenoterol 1250 mcg

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

  • บีโรดูอัล ฟอร์ท ประกอบด้วยยาขยายหลอดลม 2 ชนิด คือ ipratropium bromide ซึ่งเป็นยาประเภทแอนตี้โคลิเนอร์จิคและ fenoterol hydrobromide ซึ่งเป็นยาเบต้าแอดรีเนอร์จิค
  • ipratropium bromide มีฤทธิ์ยับยั้งการกระตุ้นรีเฟลกซ์ของเส้นประสาท vagus โดยมีการออกฤทธิ์ต่อต้านอะเซติลโคลินป้องกันการเพิ่มความเข้มข้นของ cyclic GMP โดยการทำปฏิกิริยาร่วมกันของอะเซติลโคลินกับมาสคารินิค รีเซพเตอร์ ของกล้ามเนื้อผนังหลอดลมทำให้ขยายหลอดลม เมื่อพ่นสูด ipratropium bromide จะออกฤทธิ์เจาะจงเฉพาะที่
  • fenoterol hydrobromide เป็นยากระตุ้นซิมพาเทติคที่ออกฤทธิ์กระตุ้นเฉพาะต่อ Beta-2 receptor เมื่อได้รับยาในขนาดที่แนะนำให้ใช้ในการรักษา ทำให้เกิดการขยายตัวของกล้ามเนื้อเรียบของผนังหลอดเลือดและหลอดลมจะช่วยป้องกันการเกิดภาวะหลอดลมหดตัวจากการกระตุ้นของสารกระตุ้น เช่น histamine , methacholine อากาศเย็นและสิ่งแปลกปลอมต่างๆ
  • การใช้ยาสองตัวนี้ร่วมกันจะขยายหลอดลมโดยมีตำแหน่งการออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่ต่างกัน ตัวยาสำคัญทั้ง 2 ตัวจะเสริมฤทธิ์ในการลดการหดเกร็งของกล้ามเนื้อหลอดลมและทำให้ขอบเขตของการรักษากว้างขึ้น ใช้ในการรักษาความผิดปกติของหลอดลมซึ่งเกี่ยงข้องกับการหดตัวของระบบทางเดินหายใจ ในกรณีที่ผู้ป่วยมีอาการหอบหืดชนิดเฉียบพลัน การให้ยาผสม fenoterol และ ipratropium bromide จะให้ประสิทธิภาพอย่างรวดเร็วหลังจากได้รับยา การให้ยาผสมของ fenoterol และ ipratropium bromide มีประสิทธิภาพมากกว่าการให้ตัวยาแต่ละตัวเดี่ยวๆ

ข้อบ่งใช้

       บีโรดูอัล ฟอร์ท เป็นยาขยายหลอดลมที่ใช้ป้องกันและรักษาอาการที่เกิดจากทางเดินหายใจตีบแคบลงในโรคหอบหืดและโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรังที่อาจมีหรือไม่มีถุงลมโป่งพองร่วมด้วยควรพิจารณาให้ยาต้านการอักเสบร่วมด้วยในผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดและผู้ป่วยที่เป็นโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังที่ตอบสนองต่อยาสเตียรอยด์

ข้อห้ามใช้

       ในผู้ป่วยโรคกล้ามเนื้อหัวใจโตชนิดอุดตัน, โรคหัวใจเต้นเร็วผิดจังหวะ, ผู้ป่วยที่ไวต่อ fenoterol hydrobromide หรือสารที่มีฤทธิ์คล้ายอะโทรปีน

ข้อควรระวัง

การรักษาระยะยาว

  • ในผู้ป่วยที่มีอาการหอบหืดและผู้ป่วยโรคหลอดลมอุดกั้นเรื้อรังระดับความรุนแรงน้อย ควรใช้ยาเฉพาะเมื่อมีอาการจะดีกว่าการใช้ยาเป็นประจำ
  • ในผู้ป่วยที่มีอาการหอบหืดและผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังที่ตอบสนองต่อยาสเตียรอยด์ควรพิจารณาว่าควรให้ยาต้านการอักเสบด้วยหรือไม่เพื่อควบคุมการอักเสบของทางเดินหายใจ
  • การใช้ยากลุ่มที่กระต้นเบต้า-2 อาจจะทำให้ระดับของโปตัสเซียมในเลือดต่ำลง (hypokalemia) ควรระมัดระวังการใช้ยา บีโรดัล ฟอร์ท ในผู้ป่วยต่อมลูกหมากโต หรือกระเพาะปัสสาวะอุดตัน หรือผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อโรคต้อหินแบบ narrow-angle

หญิงมีครรภ์และมารดาที่ให้นมบุตร

  • ควรระมัดระวังการใช้ยานี้โดยเฉพาะ 3 เดือนแรกของการตั้งครรภ์ เนื่องจากอาจทำให้การบีบตัวของมดลูกลดลง ผลการศึกษาแสดงให้เห็นว่า fenoterol hydrobromide จะถูกขับออกทางน้ำนมมารดาได้ แต่ยังไม่ทราบแน่ชัดว่า ipratropium จะถูกขับออกทางน้ำนมมารดาได้หรือไม่ อย่างไรก็ตามควรระมัดระวังการใช้ยานี้ในหญิงให้นมบุตร

อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา

  • อาจพบอาการกล้ามเนื้อสั่น กระสับกระส่าย ปากแห้ง ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ หัวใจเต้นเร็วและใจสั่น โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่ไวต่อยากลุ่มนี้ การใช้ยาในกลุ่มเบต้า-2 อาจทำให้ระดับโปแตสเซียมในเลือดต่ำลง มีรายงานว่าอาจเกิดการไอ ระคายเคืองเฉพาะที่

ปฏิกิริยาการใช้ยาร่วมกัน

  • ฤทธิ์ของการขยายหลอดลมอาจลดลงได้ ถ้าใช้ร่วมกับยาเบต้า-บล็อกเกอร์
  • ยาพวกเบต้า-แอดรีเนอร์จิคทำให้ระดับของโปแตสเซียมในเลือดลดลงและผลดังกล่าวนี้เพิ่มขึ้นได้เมื่อให้ยาร่วมกับอนุพันธุ์ของแซนทีน สเตียรอยด์และยาขับปัสสาวะ จึงควรระมัดระวัง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่เกิดการอุดกั้นของระบบทางเดินหายใจอย่างรุนแรง
  • ระดับของโปแตสเซียมในเลือดที่ต่ำลง อาจทำให้ผู้ป่วยที่ได้รับยาดิจอกซินมีการเต้นของหัวใจผิดปกติเพิ่มขึ้น และภาวะออกซิเจนต่ำจะยิ่งมีผลทำให้ระดับโปแตสเซียมในเลือดต่ำลงส่งผลร้ายต่อการเต้นของหัวใจมากขึ้น จึงควรมีการตรวจหาระดับของโปแตสเซียมในเลือดในภาวะดังกล่าวนี้
  • การให้ยาที่เสริมฤทธิ์เบต้า-แอดรีเนอร์จิค ควรให้ด้วยความระมัดระวังในกรณีที่ต้องให้การรักษาร่วมกับ monoamine oxidase inhibitor หรือ tricyclic antidepressants เพราะว่าจะออกฤทธิ์เสริมกัน
  • การให้ยานำสลบในกลุ่มไฮโดรคาร์บอน ได้แก่ halothane ,trichloroethylene และ enflurance อาจจะเสริมฤทธิ์ยากระตุ้นเบต้าที่ออกฤทธิ์ต่อระบบเลือดและหัวใจ

ขนาดและวิธีการใช้ยา

  • น้ำยานี้ใช้ได้ทันทีโดยไม่ต้องผสมกับสารละลายอื่น
  • ควรปรับขนาดการใช้ให้เหมาะสมกับผู้ป่วยแต่ละคน
  • หากแพทย์ไม่ได้ระบุการใช้ที่แน่นอน ควรใช้ยาตามที่แนะนำต่อไปนี้ในผู้ใหญ่ (รวมทั้ง ผู้สูงอายุ) และเด็กอายุมากกว่า 12 ปี

การรักษาเมื่อมีอาการเฉียบพลัน

  • ตามปกติการให้น้ำยา บีโรดูอัล ฟอร์ท 1 หลอด ก็เพียงพอสำหรับการบรรเทาอาการอย่างที่เกิดอย่างเฉียบพลันในผู้ป่วยทุกรายที่มีอาการหอบหืดอย่างเฉียบพลันชนิดรุนแรงปานกลางถึงรุนแรงมากที่รักษาตัวในโรงพยาบาล หรือในผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังชนิดรุนแรงปานกลางถึงรุนแรงมากที่รักษาตัวที่บ้านหรือในโรงพยาบาล สำหรับกรณีที่มีอาการรุนแรงมากสามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 2 หลอด ซึ่งควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์

การรักษาเป็นครั้งคราวและการรักษาในระยะยาว

  • ใช้ครั้งละ 1 หลอด และให้ถึงวันละ 4 ครั้ง
  • บีโรดูอัล ฟอร์ท สามารถใช้ได้กับเครื่องพ่นสูดยาที่มีขายกันทั่วไป ในที่ที่ซึ่งใช้ออกซิเจนจากท่อตามผนัง ควรเปิดออกซิเจน 6-8 ลิตรต่อนาที
  • เนื่องจากผลการศึกษาในเด็กที่อายุต่ำกว่า 12 ปี ยังมีไม่มากพอ จึงไม่แนะนำให้ใช้สำหรับในเด็กกลุ่มนี้

ข้อแนะนำในการใช้

  • บีโรดูอัล ฟอร์ท ใช้สำหรับสูดดมเท่านั้น โดยใช้เครื่องพ่นสูด ไม่ควรใช้รับประทานหรือให้ทางหลอดเลือด

ขั้นตอนในการใช้ยา

1. เตรียมบรรจุยาใส่เครื่องพ่นสูด (Nubulizer) ตามคำแนะนำของบริษัทผู้ผลิตหรือแพทย์
2. ฉีกยา 1 หลอด ออกจากแผง
3. เปิดโดยการบิดปีกที่ติดกับจุกหลอดให้ขาด
4. บีบน้ำยาใส่ลงในกระเปาะใส่น้ำยาของเครื่องพ่นสูด
5. ประกอบเครื่องพ่นสูดและใช้ตามคำแนะนำ
6 หลังจากที่ใช้เสร็จ ถ้ามีน้ำยาเหลือในกระเปาะให้ทิ้งเสีย และทำความสะอาดเครื่องพ่นสูดตามคำแนะนำของบริษัทผู้ผลิต ในบีโรดูอัล ฟอร์ท ไม่มีสารกันเสีย (preservative) จึงจำเป็นต้องใช้น้ำยานี้ทันทีหลังเปิดหลอดเพื่อป้องกันการปนเปื้อนของเชื้อไมโครเบียล หลอดที่มีการใช้ยาไปบางส่วน เปิดแล้ว หรือถูกทำลาย ไม่ควรนำไปใช้อีก ควรจะทิ้ง

การได้รับยาเกินขนาด
อาการ

  • ผลเสียของการได้รับยาเกินขนาดมักเกิดจาก fenoterol อาการที่คาดว่าจะเกิดจากการได้รับยากระตุ้นเบต้า-แอดรีเนอร์จิคเกินขนาด ที่พบมากคือ หัวใจเต้นเร็ว ใจสั่น มือสั่น ความดันโลหิตสูง ความดันโลหิตต่ำ จังหวะการเต้นของชีพจรกว้างขึ้น เจ็บหน้าอก การเต้นของหัวใจผิดปกติ และอาการหน้าแดง คอแดง อาการที่คาดว่าจะเกิดจากกการได้รับ ipratropium bromide เกินขนาด ได้แก่ ปากแห้ง การมองเห็นผิดปกติ ซึ่งอาการจะไม่รุนแรงและเป็นชั่วคราว เพราะ ipratropium bromide มี wide therapeutic range และเป็นการให้ยาเฉพาะที่ (topical administration)

การรักษา

  • ในรายที่มีอาการรุนแรงต้องได้รับการรักษาอย่างใกล้ชิด ควรให้ยาระงับประสาทหรือยา กล่อมประสาท ยา antidotes ซึ่งเฉพาะเจาะจงและเหมาะสมคือยากลุ่มเบต้า-รีเซพเตอร์ บล็อกเกอร์ โดยเฉพาะที่มีฤทธิ์เจาะจงต่อต้านเบต้า1

ชนิดของยาที่จำหน่าย

  • ชนิดน้ำโซลูชั่น บรรจุหลอดพลาสติก สำหรับใช้ครั้งเดียวโดยวิธีพ่นสูด ในหลอดขนาด 4 มล.

Salbutamol(Ventolin)

 

Ventolin Evohaler.JPG

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา ( Pharmacology )

Salbutamol มีคุณสมบัติเป็น b – adrenergic agonist ดังนั้นจึงให้ผล

  • ขยายหลอดลม ( bronchodilater )
  • ขยายหลอดเลือดและหลอดเลือดส่วนปลาย (vasodilater)
  • คลายกล้ามเนื้อมดลูก ( uterine relaxation )
  • กระตุ้นการทำงานของกล้ามเนื้อลาย
  • ทำให้หัวใจเต้นเร็ว ( tachycardia )

ขนาดและวิธีการใช้ ( Administration )

ผู้ใหญ่และเด็กอายุ > 12 ปีขึ้นไป

  • Inhaler for asthma : Metered-dose inhaler 90-180 mg ( 1-2 puff ) ทุกๆ 4-6 ชั่วโมงหรือเมื่อมีอาการ และก่อนออกกำลังกาย : Inhalation solution ( Nubulizar ) 2.5 mg 3-4 ครั้งต่อวัน
  • Inhaler for severe bronchospasm : Nubulizer 2.5-5 mg ( 0.5-1 ml ของ nubulizer ขนาด 0.5% ใน 2-3 ml ) ทุก 4-6 ชั่วโมงและเมื่อมีอาการ หรืออาจให้ทุก 1-2 ชั่วโมง ขึ้นอยู่กับวิจารณญาณของแพทย์
  • PO for asthma 2-4 mg ทุก 6-8 ชั่วโมง ถ้าผู้ป่วยไม่ตอบสนองอาจเพิ่มขนาดได้ไม่เกิน 32 mg/day
  • Sustain-release tablet 4-8 mg ทุก 12 ชั่วโมง และสามารถเพิ่มขนาดยาได้ไม่เกิน 32 mg/day Evohaler.JPG

เด็กอายุ < 12 ปี

  • Inhaler for asthma : Metered-dose inhaler ใช้ร่วมกับ spacer 90-180 mg (1-2 puff ) ทุก 4-6 ชั่วโมง ท Inhalation solution 0.05-0.15 mg/kg ทุก 4-6 ชั่วโมง และเมื่อมีอาการหรือ
  • ถ้าน้ำหนักน้อยกว่า 20 กิโลกรัม ให้ใช้ Nubulizer ขนาด 0.5% 0.25 ml
  • ถ้าน้ำหนักมากกว่า 20 กิโลกรัม ให้ใช้ Nubulizer ขนาด 0.5% 0.5 ml และเพิ่มขนาดได้ไม่เกิน1ml ให้ใช้ทุก 4-6 ชั่วโมง และเมื่อมีอาการ หรือทุก 1-2 ชั่วโมง สำหรับ severe bronchospasm ต้องอยู่ภายใต้ดุลยพินิจของแพทย์
  • PO for asthma

เด็กอายุ 2-6 ปี

  • 100-200 mg/kg/dose ทุก 8 ชั่วโมง เพิ่มขนาดยาได้แต่ไม่เกิน 4 mg ทุก 8 ชั่วโมง

เด็กอายุ 6-12 ปี

  • 2 mg ทุก 6-8 ชั่วโมง เพิ่มขนาดยาได้แต่ไม่เกิน 24 mg / day

ผู้สูงอายุ

  • Inhaler for asthma ขนาดใช้เหมือนผู้ใหญ่
  • PO : 2 mg 3-4 ครั้งต่อวันและอาจเพิ่มขนาดได้เมื่อมีอาการแต่ไม่เกิน 8 mg 3-4 ครั้งต่อวัน
    วิธีการใช้ร่วมกับ spacer
  • เขย่าเครื่องพ่น 4-5 ครั้ง แล้วดึงฝาครอบกระบอกเครื่องพ่นออก
  • ต่อเครื่องพ่น เข้ากับหลอกต่อ
  • อมปลายอีกด้านของหลอดต่อ ถือให้เครื่องพ่นตั้งตรง แล้วกดเครื่องพ่นยา 1 ครั้ง
  • สูดหายใจเข้าจากหลอดต่อจนสุดแล้วกลั้นหายใจประมาณ 10 วินาที
  • ถ้าจะพ่นซ้ำ ควรรอประมาณ 1-2 นาที ถ้เป็นยาที่มีฤทธิ์ต้านการอักเสบ ควรบ้วนปากหลังใช้ทุกครั้งด้วยน้ำสะอาด

รูปแบบยา ( dosage form )
Inhaler

  • Metered-dose ขนาด 90 mg/puff บรรจุ 200 puff /inhaler
  • Metered-dose ( HFA ) ขนาด 90 mg/puff บรรจุ 200 puff /inhaler

Inhaler solution

  • 0.5% ( 5 mg/ml )
  • 0.083% ( unit dose solution ขนาด 3 ml )

Tablet ขนาด 2 mg และ 4 mg
Syrup ขนาด 0.4 mg/ml
Sustain-release tablet ขนาด 4 mg และ 8 mg

เภสัชจลนศาสตร์ ( pharmacokinetic )
เวลาที่ยาเริ่มออกฤทธิ์ ( onset )

Inhaler

  • onset ภายใน 15 นาที
  • peak ภายในเวลาหรือน้อยกว่า 60-90 นาท

Oral

  • onset 30-60 นาที
  • peak 2-3 ชั่วโมง

ระยะเวลาที่ยายังคงมีฤทธิ์อยู่ ( duration )

  • ประมาณ 4-6 ชั่วโมง ขึ้นกับขนาดยา รูปแบบยาและภาวะของผู้ป่วย

Fate ของยา

Oral bioavailability เท่ากับ 50% Peak serum level

  • inhaler ขนาด 0.15 mg/kg ได้ peak ที่ 5.6 mg/L ( 23 nmol/L )
  • tablet ขนาด 4 mg ได้ peak ที่ 10 mg/L ( 42 nmol/L )

ยาผ่านขบวนการ Hepatic first-pass metabolism ยาถูกกำจัดออกทางปัสสาวะ 50% ในรูปของ inactive sulfate conjugate และไม่พบว่ามีการ metabolized ยาที่ปอด

ค่าครึ่งชีวิต ( Half life )

  • IV มีค่าครึ่งชีวิต 2-3 ชั่วโมง
  • Oral มีค่าครึ่งชีวิต 5-6 ชั่วโมง
  • Inhalation มีค่าครึ่งชีวิต 7 ชั่วโมง

อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา (Adverse reaction )

  • อาการใจสั่น ซึ่งเป็น dose related tachycardia เนื่องจากฤทธิ์ขยายหลอดเลือดส่วนปลาย ( peripheral vasodilation ) และผลจากการกระตุ้น b – receptor ที่หัวใจโดยตรง, มือสั่น ( tremor ), การที่หัวใจเต้นเร็วจนรู้สึกได้ ( palpitation ) และคลื่นไส้ ( nausea ) dose- related effect ที่เกิดขึ้นจะลดลงเมื่อใช้ยาในรูปของ aerosol และ b – agonist ที่ทำให้ระดับ potassium ในเลือดลดลง

ข้อควรระวัง ( precaution )

  • ควรระวังการใช้ในหญิงตั้งครรภ์ ( pregnancy ) , ผู้ป่วย cardiac disorder รวมทั้ง coronary insufficiency , ผู้ป่วยความดันโลหิตสูง ( hypertension ) และผู้ป่วยเบาหวาน การได้รับยาเกินขนาดหรือใช้ติดต่อกันเป็นเวลานาน อาจทำให้เกิดการดื้อยาได้

ปฏิกิริยาต่อกันของยา ( drug interaction )

การใช้ยาร่วมกับ b – blocker อาจทำให้เกิดการต้านฤทธิ์กันของยา Parameter ที่ใช้ในการติดตามผลการใช้ยา

1. เทคนิควิธีการใช้ยาพ่น
2. อาการของ asthma
3. ความถี่ของการใช้ยา
4. Pulmonary function
5. อัตราการเต้นของหัวใจ ( heart rate )

Theophylline(Nuelin SR)

 

Nuelin SR.JPG

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา (Pharmacology)

  • Theophylline มีฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อเรียบของหลอดลมและหลอดเลือดที่ปอด จึงมีฤทธิ์ในการขยายหลอดลมและขยายหลอดเลือดที่ปอด ทั้งนี้ยังมีฤทธิ์ในการเป็นยาขับปัสสาวะ ขยายหลอดเลือดหัวใจ กระตุ้นหัวใจและสมองส่วน cerebrum ซึ่งส่งผลให้มีการหดตัวของกล้ามเนื้อกะบังลมดีขึ้น

ข้อบ่งใช้

  • ใช้ในโรคหอบหืด (Bronchial asthma) และโรคภูมิแพ้อุดกั้น

ขนาดและวิธีการใช้ (Dose and administration)

  • ยาเม็ดออกฤทธิ์เนิ่นขนาด 250 mg
  • ผู้ใหญ่ รับประทาน 1 เม็ด ทุก 12 ชั่วโมง
  • เด็กอายุน้อยกว่า 12 ปี รับประทานมากกว่า 10 mg/kg ทุก 12 ชั่วโมง

ลักษณะทางจลนพลศาสตร์ (Pharmacokinetic)

Serum levels

  • มีความสัมพันธ์กับผลทางคลินิก
  • ระดับยาในเลือดที่ให้ผลทางการรักษาคือ 10-15 mg/L แต่ควรดูว่าการหายใจของผู้ป่วยดีขึ้นหรือไม่เมื่อมีระดับยาในเลือด5 mg/L
  • ในการรักษาภาวะการหยุดหายใจในเด็กแรกเกิด ควรมีระดับ serum concentration มากกว่า 20 mg/L

Fate ของยาในรูป sustain-release

  • การดูดซึมไม่ค่อยดี
  • อาหารมีผลต่อ rate และ extend ของการดูดซึม
  • Plasma protien bound ประมาณ 60%
  • Vd มีค่า 0.5 ฑ 0.1 L/kg
  • มีปัจจัยหลายอย่างที่ส่งผลต่อค่า Cl เช่น อายุ
  • การสูบบุหรี่มีผลเพิ่ม metabolism ของ Theophylline และยังคง อยู่แม้ว่าจะเลิกสูบบุหรี่ตั้งแต่ 3 เดือนถึง 12 ปี
  • ถูก metabolized ที่ตับเป็นส่วนใหญ่ได้ inactive metabolite โดย 10% ถูกขับออกในรูปไม่เปลี่ยนแปลงทางปัสสาวะ

Half life

  • คนที่ไม่สูบบุหรี่ : 8 ฑ 2 ชั่วโมง
  • คนสูบบุหรี่ : 4.4 ฑ 1 ชั่วโมง (1-2 แพ็คต่อวัน)
  • เด็กอายุ 1-9 ปี : 8.7 ฑ 1.1 ชั่วโมง
  • เด็กแรกเกิด , ผู้สูงอายุที่เป็น COPD หรือ ผู้ป่วย CHF หรือผู้ป่วยที่เป็น liver disease : ค่าครึ่งชีวิตมีค่ามากกว่า 12 ชั่วโมง

อาการไม่พึงประสงค์จากการใช้ยา (Adverse reaction)

  • ระคายเคืองทางเดินอาหาร จะพบบ่อยขึ้นถ้า serum concentration มากกว่า 20 mg/L ไม่อยากอาหาร คลื่นไส้ อาเจียน epigastric pain ท้องเสีย นอนไม่หลับ ระคายเคือง ปวดศีรษะ
  • Serious arrhythmia และ convulsion ซึ่งมักเป็นสาเหตุการตายและ brian damage อย่างถาวร มักเกิดเมื่อระดับความเข้มข้นของยามากกว่า 35 mg/L ถ้าระดับของยาต่ำกว่านี้มักเกิดอาการ Cardiovascular reaction รวมทั้ง sinus tachycardia และ life-threatening ventriclaaar arrhythmai with PVCs

ข้อห้ามใช้ (Contraindication)

  • Active peptic ulcer disease
  • Seizure disorder ที่ยังไม่ได้รับการรักษา
  • ในคนที่แพ้ ethylonediamine, aminophylline

ข้อควรระวัง (Precaution)

  • ระวังการใช้ใน severe cardiac disease , hypoxemia , hepatic disease , acute myocardia injury , CHF, fever, viral illness, underlying seizure disorder, migrain, hepatic cirrhosis และทารกแรกเกิด ไม่ควรให้ยาร่วมกับ xanthine preparation ตัวอื่น

ปฏิกิริยาระหว่างยา (Drug interaction)

มียาหลายชนิดที่มีผลต่อการเปลี่ยนแปลงค่า clearance และ serum level ของ Thophylline ได้แก่

1. ปัจจัยที่มีผลลดระดับยา Thophylline -Carbamazepine , เนื้อวัวย่างจนเกรียม , อาหารที่มีโปรตีนสูงหรืออาหารที่คาร์โบไฮเดรตต่ำ , phenytoin , rifampin และการสูบบุหรี่
2. ปัจจัยที่มีผลเพิ่มระดับยา Theophylline – Allopurinol , Cimetidine , Ciprofloxacin , Macrolides , oral contraceptive , Propanolo

Parameter ที่ใช้ในการติดตามผลการใช้ยา

ผู้ป่วยใน

  • ก่อนเริ่มให้ควรวัดระดับความเข้มข้นของยาในเลือดในกรณีที่ผู้ป่วยได้รับยาก่อนหน้านี้และตรวจวัดระดับยาในเลือดที่ 1 , 6 และ 24 ชั่วโมง หลังเริ่มให้ infusion จากนั้นให้ติดตามระดับของยาทุกวันขณะที่ยัง infusion อยู่

ผู้ป่วยนอก

  • ติดตามความเข้มข้นของยาในเลือดทุก 6 เดือน ติดตามในวันที่ 3 – 5 เมื่อทำการปรับขนาดยา ดูอาการข้างเคียงที่เกิดขึ้น

คำแนะนำแก้ผู้ป่วย (Patient Instruction)

1. ห้ามเคี้ยวยาให้กลืนลงไปแล้วดื่มน้ำตาม
2. ควรรับประทานยาก่อนอาหารอย่างน้อย 1 ชั่วโมง เพื่อหลีกเลี่ยงการดูดซึมยาที่เร็วเกินไป
3. ยานี้อาจทำให้เกิด อาการคลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง ปวดศีรษะ และทำให้พักผ่อนได้น้อย

source:

http://www.pharmyaring.com/qareply.php?id=147

http://pharm.kku.ac.th/thaiv/depart/clinic/DispensingPharmacy/asthma/broncho.htm